Duramycin-LC-Biotin
生物素通過 6 碳氨基己酰基間隔基團與耐久霉素的氨基相連。該偶聯(lián)物包含每個耐久霉素分子 1 個生物素分子。耐久霉素以 1:1 的比例結合磷脂酰胺 (PE),具有高親和力(Kd 為 4-6 nM)和專屬特異性。
尺寸:100 微克/42.5 nmole
分子量:2,352
外觀:無色固體
| CellVue? | PSVue? | Neurovue? |
| SRfluor? | 親脂花青 | 固定化類固醇珠 |
| 生物偶聯(lián)染料 | 光學成像劑 | TDURA(耐久霉素) |
| F-18/Tc-99m 葡萄糖酸鹽 | 代理 | 什么是新的 |
耐久霉素是一種 19 個氨基酸的四環(huán)多肽 (MW=2013 道爾頓),屬于 B 型羊毛硫抗生素組由肉桂鏈輪孢菌產(chǎn)生的細菌素。肽骨架由三個硫醚交聯(lián)穩(wěn)定它提供剛性和穩(wěn)定性以及明確定義的三維結合口袋,具有高選擇性和親和力
與磷脂酰胺 (PE) 的頭基結合。 Kd = 4-10 nM,摩爾比為 1:1。
耐久霉素有何*之處?
能夠識別具有蛋白質樣特異性和親和力的 PE
其低分子量保證了分子成像的快速血液清除和低背景
與基于蛋白質的探針相比,具有更好的組織滲透性
廣泛的交聯(lián)保證了更高的穩(wěn)定性和對血源性蛋白水解降解的抵抗力蛋白酶和肽酶
它們是如何工作的?
PE 占細胞膜上總磷脂的 20-50%。細胞凋亡時,PE 從內(nèi)部小葉易位到細胞膜的外葉。 PE在細胞表面的表達是最重要的“吃我”之一導致凋亡細胞吞噬的觸發(fā)器。耐久霉素已與常用螯合劑結合
HYNIC、MAG3、NODAGA、DOTA 和 TCO 提供用于直接放射性標記的類似物,以及一系列常見的熒光探針,如熒光素、Cy3、Cy5 和 NIR 染料,用于通過核或光學成像檢測 PE 表達分別。下圖1顯示了使用Tc-99m耐久霉素成像對靶向治療的早期腫瘤反應體內(nèi)和圖 2 描述了 Cy5-耐久霉素用于體外細胞凋亡成像
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